Fosfodiesterāzes-4-inhibitori (PDE4), piemēram, Daliresp (roflumilasts), ir jauna hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) un citu plaušu slimību zāļu kategorija. Šīs zāles darbojas, lai nomāktu iekaisumu elpceļos cilvēkiem, kuriem ir izturība pret standarta terapiju. Daliresp (roflumilasts) ir vienīgais PDE4 inhibitors, kas pašlaik ir apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs.
Kā darbojas fosfodiesterāzes-4-inhibitori?
Šīs zāles, piemēram, Daliresp, bloķē fosfodiesterāzes 4, fermentu, kas darbojas, lai sadalītu molekulu, ko sauc par ciklisko adenozīna monofosfātu (cAMP.). Rezultātā palielinās cAMP (jo tas nav sadalīts ar fosfodiesterāzi 4) darbojas cita starpā, lai mazinātu plaušu iekaisumu.
HOPS pazīme ir hronisks iekaisums, un cilvēki ar HOPS un astmu bieži pārprodukē PDE4, kas veicina šo iekaisumu.
samazinot iekaisumu, tādi medikamenti kā Daliresp var samazināt HOPS raksturīgo gripas pārprodukciju un samazināt elpceļu remodelēšanu.
Ko darīt ar PDE4 inhibitoriem?
Palielinot cAMP līmeni un samazinot iekaisumu, PDE4 inhibitori var samazināt HOPS paasinājumu skaitu un uzlabot plaušu funkciju. Ar cAMP palielināšanos tie var izraisīt arī bronhodilatēšanu.
Ir svarīgi atzīmēt, ka šīs zāles neapstrādā plaušas, nevis darbojas, lai samazinātu iekaisumu un novērstu turpmākus bojājumus un simptomu saasināšanos.
Nosacījumi, kuros var lietot Daliresp (Roflumilast)
Nosacījumi, uz kuriem var lietot Daliresp, ir: ↔ HOPS
- Astma
- Psoriāze
- Psoriātiskais artrīts
- Ja tiek lietoti?
PDE4 inhibitorus, tādus kā Daliresp, izmanto plaušu funkcijas uzlabošanai cilvēkiem ar stabilu HOPS, kuri ir izturīgi pret standarta terapiju.
Ar HOPS tie, visticamāk, gūst labumu cilvēkiem ar hronisku bronhītu, kuriem bieži ir bijusi slimības saasinājums.
Tā kā šīs zāles strādā ar hronisku iekaisumu, tās netiek lietotas akūtas HOPS vai astmas lēkmes gadījumā, bet gan hroniskas slimības uzturēšanai.
Atšķirībā no inhalējamajiem bronhodilatatoriem, Dalaresp ir vienreiz dienā – perorāls līdzeklis, kas uzlabo plaušu darbību pacientiem, kuri tiek ārstēti ar salmeterolu un Spiriva (tiotropiju). PDE4 inhibitoru ietekme, šķiet, ir aditīva ar kortikosteroīdiem.
Blakusparādības
Galvenās PDE4 inhibitoru blakusparādības ir caureja, slikta dūša un galvassāpes. Tas var izraisīt svara zudumu, tāpēc ārstēšanas laikā jākontrolē svara līmenis un daži cilvēki ir radījuši psiholoģiskus simptomus.
Mijiedarbība
Tā kā metabolisms notiek ar citohroma P-450, PDE4 inhibitori var traucēt (palielināt vai samazināt) arī citus medikamentus, kas tiek arī metabolizēti šādā veidā, piemēram, tādas zāles kā eritromicīns, cimetidīns, kontracepcijas tabletes, daži krampju medikamenti un vairāk .
Pazīstams arī kā:
PDE4, selektīvie fosfodiesterāzes-4 inhibitori
