HIV pastiprinātāji, pazīstami arī kā farmakokinētikas pastiprinātāji, nedrīkst sajaukt ar vitamīniem vai bagātinātājiem, kas tiek pārdoti kā "imūnsistēmas pastiprinātāji", kuriem nav zināmu īpašību, lai ne novērstu vai neapkarotu HIV infekciju.
HIV pastiprinātāju ieviešana
Kad HIV proteāžu inhibitori (PI) pirmo reizi tika atklāti 90. gadu vidū, viens no galvenajiem izaicinājumiem pētniekiem bija ātrs ātrums, kādā zāles tika metabolizētas aknās un atbrīvotas no asinsrites. Rezultātā PI bija nepieciešams divreiz vai trīsreiz dienā. Augstās devas ne tikai palielināja zāļu toksicitātes risku, bet arī grūtības augstajam tabletes apgrūtinājumam bija grūtības (un visticamāk, rezistences attīstība).
1996. gadā Amerikas Savienoto Valstu Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprināja Norvir (ritonavīra) lietošanu HIV. Lai gan zālei bija pretvīrusu īpašības, tika drīz atklāts, ka pat ļoti mazās devās tas varētu inhibēt ļoti fermentu (CYP3A4), kas nepieciešams, lai metabolizētu PI.
Atklājums nekavējoties ietekmēja veidu, kādā tika noteikti PI. Šobrīd Norvir lieto reti pretvīrusu iedarbībai, bet gan palielina blakusparādību efektivitāti, vienlaikus samazinot ar terapiju saistītās nevēlamās blakusparādības.
Zāles ir arī fiksētas devas kombinācijas PI sastāvdaļa Kaletra (lopinavirs + ritonavīrs).
(Lūdzu, ņemiet vērā, ka Norvir var ietekmēt citu zāļu, ko Jūs lietojat, koncentrāciju plazmā, dažreiz var rasties smagas vai smagas mijiedarbības gadījumā. Lūdzu, konsultējieties ar ārstu par visām vienlaicīgām zālēm, ko lietojat Norvir vai Kaletra lietošanai.)
Nākotne no HIV pastiprinātājiem
Pēdējos gados ir vairāk uzmanības likts uz citu HIV pastiprinātāju attīstību. Ir paredzēts, ka līdzīgi līdzekļi var ne tikai paplašināt PI efektivitāti, bet tas pats attiecas arī uz citām ARV klasēm, kas potenciāli nodrošina vienotu devu vienreiz dienā, vienlaikus ļaujot lielākam "piedošanu", ja deva tiek izlaista vai ārstēšanas trūkums notikt
2012. Gadā, pilnīgi 16 gadus pēc Norvir ievadīšanas, FDA beidzot apstiprināja otro atjaunojošo narkotiku. Ir pierādīts, ka Tybost (cobicistat), fiksētās devas kombinētās zāles Stribild sastāvdaļa (elvitegravir + cobicistat + tenofovirs + emtricitabīns) nomāc gan CYP3A4 enzīmu, gan dažus zarnu proteīnus, kas zināmā mērā kavē zāļu absorbciju.
Lai gan tam nav pretvīrusu īpašību, Tybost spēj paaugstināt HIV-integrāzes inhibitora elvitegravira efektivitāti, vienlaikus panākt līdzīgus rezultātus ar PI reiatazu (atazanavīru) un Prezista (darunavīru) un nukleotīdu analogu Viread (tenofovīrs) .
2015.gada sākumā FDA apstiprināja divas fiksētas devas kombinētas zāles, kas satur Tybost, tai skaitā Evotaz (atazanvir + cobicistat) un Prezcobix (darunavīrs + kobicistats).
Citi eksperimentālie pastiprinātāji tiek pētīti, ieskaitot jaunu, CYP3A4 inhibitoru, ko izstrādā Sequoia Pharmaceuticals.
