Sintētiskā ABL Plaquebuster? Vai vienkārši krūtis?

ApoA-1 Milano, diezgan mazs, koronāro artēriju, lieko holesterīnu, sirds slimības, varam palielināt

Tā kā visi zina, ABL holesterīns ir "labs holesterīns", jo paaugstināts ABL līmenis ir saistīts ar samazinātu koronāro artēriju slimības risku. ABL izgriež no audiem lieko holesterīnu un pārstrādā to atpakaļ aknās. Tādēļ pētnieki daudzus gadus ir centušies izstrādāt ārstēšanu, kas paaugstinās ABL līmeni un tādējādi veicinās "sliktā" holesterīna izņemšanas procesu.

Šie centieni lielā mērā ir neapmierinoši.

Viens pētniecības ceļš, kas reiz izrādījās visdaudzsološākais, ir ABL mimetiķu jomā – ABL sintētiska forma, kas "atdarina" ApoA, ABL lipoproteīnu iedarbību.

  • Lasiet par holesterīnu un triglicerīdiem

Kas ir ABL mimetiķi?

Tāpat kā visi lipoproteīni, ABL daļiņas veido lipīdi (šajā gadījumā – holesterīns) un īpašas olbaltumvielas, kas lipīdu pārved caur asinsritu. Proteīni, kas veido ABL lipoproteīnus, ir proteīnu saime, ko sauc par ApoA. ApoA ir ABL daļiņu "aktīvā viela". ApoA, kas savāc lieko holesterīnu no artēriju sienām un to aizved. Tātad ABL holesterīna līmenis, ko mēs izmērāmam, veicot asins analīzes, ir holesterīns, kas ir izņemts no audiem un atrodas ceļā atpakaļ uz aknām apstrādei.

Ir jēga, ka, ja mēs varam palielināt ApoA olbaltumvielu daudzumu mūsu asinīs, mēs varam palielināt holesterīna noņemšanas procesu un, iespējams, mazinās aterosklerozes attīstības risku. ❖ ABL mimetiķi ir zāles, kas pēc iespējas tuvāk apoA olbaltumvielām imitē. Tās ir sintezētas ABL daļiņas. Vairāki ir attīstībā, bet pētniecības un attīstības process ir bijis lēns un apstājies.

Pieredze ar ABL mimetikām.

Pirmā klīniskā pieredze ar ABL mimetic tika ziņota 2003. gadā.

ABL mimetic, ko sauc par ApoA-1 Milano un ko ievadīja kā piecu nedēļu intravenozas injekcijas, izraisīja ievērojamu plāksnīšu saraušanos nedaudzus vīriešus ar koronāro artēriju slimība. (Samazināšanās apjoms patiesībā bija diezgan mazs, bet tas bija sarukums, un tas bija statistiski nozīmīgs.)

ApoA-1 Milano tika atklāts, pētot 40 cilvēkus no nelielas Itālijas pilsētas, kas, kā zināms, dzīvoja ārkārtīgi ilgu un veselīgu dzīvesveidu, neskatoties uz ievērojami samazinātu HDL līmeni. Izmeklētāji atklāja, ka šīm personām bija "mutanta" ABL forma (ApoA-1 Milano), ko parasti nekonstatēja asins analīzē, bet kas izrādījās ļoti efektīvi, novēršot sirds un asinsvadu slimības. Pētnieki varēja sintezēt DNS mutāciju, kas radīja šo jauno ABL, un pēc tam pievienoja šo jauno DNS laboratorijas baktēriju celmam – izveidojot "rūpnīcu" ApoA-1 Milano ražošanai.

Šis pētījums izraisa milzīgu uztraukumu starp kardiologiem un, pateicoties ziņu ziņojumiem, plašai sabiedrībai.

Tomēr gadu gaitā mēs neesam dzirdējuši par ApoA-1 Milano. Tomēr fons ir bijis diezgan mazs. ApoA-1 Milano tiesības ir mainījušas rokas vairākas reizes, un ir zināms, ka vairākas zāļu kompānijas strādā ar ABL mimetikām.

Bet līdz šim šķiet pilnīgi skaidrs, ka šo zāļu izstrādes process, visgrūtāk sakot, ir sarežģīts un dārgs.

Turklāt 2014. gadā klīniskajā pētījumā CHI-SQUARED tika pārbaudīts otrais ABL mimetics (CER-001, no Cerenis Therapeutics), un tas neizrādīja ieguvumu, samazinot plankumu apjomu.

Kur darbojas ABL mimetiķi?

entuziasms ir ievērojami sašaurinājies kopš 2003. gada. Šīs zāles ir izrādījušās ļoti sarežģīti izstrādāt un ražot, un, pamatojoties uz CHI-SQUARED rezultātiem, tās nav paredzētas kā vispārēji efektīvas. Kamēr mēs nevaram droši zināt, šķiet, ka lielie zāļu uzņēmumi ir atbrīvojušies no tiem.

Tos izstrādā mazāki uzņēmumi ar ierobežotiem resursiem.

Turklāt pētnieku vispārējā entuziasma paaugstināt ABL līmeni kā līdzekli sirds slimību profilaksei pēdējo gadu laikā ir ievērojami samazinājies, jo CETP inhibitori, piemēram, torcetapibs, un pavisam nesen niacīns, ir neefektīvi. Narkotiku uzņēmumi ir iztērējuši miljardus, cenšoties atrast narkotikas, kas gan palielina ABL līmeni, gan arī mazina sirds slimības, un tā nav efektīva. Skeptiķi pat sāk apšaubīt visu "ABL hipotēzi", t.i., ka augsts ABL līmenis vienmēr ir labi.

Lasiet par labu holesterīna "tumšo pusi".

Līdz ar to sintētiskais ABL joprojām tiek izstrādāts un vēl var izrādīties liels medicīnisko labumu. Bet tur ir daudz vairāk darba, kas ir jādara. Un pat ja šie centieni izzūd, šāda veida zāles jāievada intravenozi (vēl noteiktām devām un intervāliem); un, ņemot vērā gados centienus un iztērēto naudu, mēs varam sagaidīt, ka šīs zāles ir pārmērīgi dārgas. Tāpēc mums nevajadzētu turēt elpu.

  • Bottom Line

Labākais veids, kā palielināt mūsu ABL līmeni, ir, pieņemot veselīgu dzīvesveidu. Šī metode palīdz samazināt mūsu risku neatkarīgi no faktiskā ABL līmeņa.

Lasiet, kā palielināt Jūsu ABL līmeni.

Lasiet par sirds slimības riska novērtējumu.

  • Lasiet, kā samazināt paaugstinātu sirdsdarbības risku.

Like this post? Please share to your friends: