Visas kombinētās kontracepcijas tabletes satur estrogēnu (parasti etinilestradiolu) un progestīnu. Termins progestīns tiek izmantots jebkurai dabīgai vai mākslīgai vielai, kuras īpašības ir līdzīgas dabiskajam progesteronam. Pretstatā estrogēnam dažādos perorālos kontracepcijas līdzekļos ir daudz dažādu progestīna veidu. Vecākos progestīna veidus parasti sauc par pirmās un otrās paaudzes, bet jaunākos – par trešās paaudzes (un ceturto).
Progestīna daudzumi:
salīdzinot estrogēnu ir diezgan vienkāršs, jo visi kombinētās kontracepcijas tabletes lieto tāda paša veida estrogēnu; tas ļauj salīdzināt devas vienkārši pēc daudzuma. No otras puses, tā kā tabletes lieto dažāda veida progestitīnu (katram no tiem ir cita stiprība), daudz grūtāk ir salīdzināt progestaīna līmeni pudelēs. Progestīna daudzums, kas konstatēts kontracepcijas tablešu sastāvā, ir diezgan mazs un to parasti apzīmē miligramos (mg). Tas nozīmē, ka pat tad, ja diviem zīmoliem ir tāda pati progestaīna deva, viņiem var būt dažāda veida progestīns, tādēļ potencija var ievērojami atšķirties.
Progestīna veidi: Progestīni ir daudz dažādi, un katram no tiem ir atšķirīgs profezējošo, estrogēnu un androgēno aktivitāti un / vai iedarbību. Šo efektu rezultāts ir atkarīgs no progestīna veida un līmeņa un estrogēna līmeņa kombinācijas.
Tā kā hormoni, kas atrodami katrā tablešu tipā, atšķiras, un tāpēc, ka katra sieviete reaģē atšķirīgi no tabletes, šīs vispārīgās vadlīnijas var neattiecināt uz visām sievietēm. Lai labāk izprastu, kā var klasificēt progestīnu, ir lietderīgi noskaidrot, kāda ietekme uz sievietēm var būt progestīnam.
Progestacējošie efekti: □ Progestacējošie efekti attiecas uz to, kā progesterīns stimulē progesterona receptorus (tādējādi palīdzot novērst ovulāciju un mazināt menstruāciju asiņošanu). Līdzīgs termins ir selektivitāte progesterizācijai, proti, tas, cik lielā mērā tiek palielināta progestazējoša iedarbība, un ir maz iespējama androgēno iedarbību. Parasti kontracepcijas tabletes mērķis ir sasniegt augstu progesterālas selektivitātes līmeni.
- Androgēnais efekts: Androgēnais efekts norāda uz iespējamību, ka progestīns var izraisīt nepatīkamas blakusparādības. Progestīni ar augstāku androgēnu aktivitāti var palielināt ar androgēnu saistītās blakusparādības, kas galvenokārt ietver pūtītes un hirsutismu (sieviešu nevēlamo matu augšanu). Arī progestīni ar mazāku androgēno aktivitāti parasti maz ietekmē ogļhidrātu metabolismu, proti, ķermeņa sadalīšanās un vienkāršu cukuru sintezēšana mazākās vienībās, kuras ķermenis to var izmantot enerģijai.
- estrogēnu iedarbību: estrogēna aktivitāte ir saistīta ar etinilestradiolu, sintētiskā estrogēna veidu, kas atrodams kontracepcijas tablešu veidā. Lielāks etinilestradiola mikrogramu skaits noved pie spēcīgāka estrogēna iedarbība. Lielāks estrogēnu aktivitātes daudzums palīdz mazināt ar androgēnu saistītās blakusparādības. Tomēr progestīni mēdz cīnīties pret dažu etinilestradiola estrogēnu iedarbību. Progestīnu klasifikācija: kombinētās kontracepcijas tabletes ietver estrogēnu un vienu progestīnu. Ir
astoņi veida progestīni. Lielākā daļa šo sintētisko progestiīnu ir ķīmiski atvasinājumi no testosterona (pazīstami kā 19-norostosterona atvasinājumi). - Pieejamās kontracepcijas tabletes, kas tiek klasificētas kā 19-norostosterons, var iedalīt divās ģimenēs: estrāns un gonāns. estrāna ģimene (parasti pirmās paaudzes progestīni) sastāv no noretindrona un citiem progestīniem, kas metabolizējas noretindronam. Tie ietver noretindrona acetātu un etinodiola diacetātu.
Gonāna ģimene
: šī klasifikācija ir iedalīta divās grupās: otrās paaudzes progestīni, kuriem ir dažāda veida androgēnu un estrogēnu aktivitātes. Tie ietver levonorgestrelu un norgestrelu. Jaunāki gonāni vai trešās paaudzes progestīni; tiek ziņots, ka tiem ir vismazākais androgēnais efekts, un tie ietver desogestrelu un norgestimātu. Drospirenone
, pēdējais progestīns, ir arī jaunākā (4.) paaudze. Drospirenons ir unikāls progestīns, jo tas atšķiras no citiem, jo tas iegūts no 17a-spirolaktona, nevis no 19-norostosterona atvasinājumiem.
- Parasti trešā (un ceturtā) paaudzes progestīni parasti ir ļoti selektīvi un tiem piemīt minimālas androgēnas īpašības. Tie ietver norgestimātu, desogestrēlu un drospirenonu. Ir bijuši daži pierādījumi, kas liecina, ka trešās paaudzes progestīni var paaugstināt asins recekļu risku.
