Levodopa tiek uzskatīta par zelta standartu dopamīna aizstājterapijai Parkinsona slimības gadījumā. Šīs zāles tika izstrādātas 1960. gados daudzus gadus pēc tam, kad Džeimss Parkinsons 1817. gadā rakstīja par simptomu kopumu, ko šodien mēs zinām par Parkinsona slimību. Vēlāk gadu desmitus levodopa joprojām ir visbiežāk lietotā šīs hroniskās slimības ārstēšana.
Lietojot muti, levodopa uzsūc asinīs no tievās zarnas.
Tas pēc tam tiek pārvērsts par dopamīnu ar enzīmu palīdzību smadzenēs, kas palīdz nomainīt zaudēto neirotransmitētāju, jo mirušie smadzeņu dopamīna ražošanas nironi.
Kā darbojas Levodopa
Levodopa gandrīz vienmēr tiek kombinēts ar narkotiku karbidopu (tāpat kā zīmola nosaukumā narkotiku Sinemet), kas palīdz pagarināt levodopas efektivitāti un novērš zāļu sadalīšanu asinīs pirms tās nonāk smadzenēs. Sākotnēji vajadzīgo lielo devu vietā karbidopas pievienošana ļauj ievadīt levodopu mazākās devās. Tas samazina sliktu dūšu un vemšanu, bieži novājinošus blakusparādības. Eiropā levodopu kombinē ar citu savienojumu, kura nosaukums ir benserazīds ar līdzīgu iedarbību zīmola nosaukumā Madopar.
Dopamīna aizstājterapija darbojas ārkārtīgi labi, kontrolējot motora simptomus, un palīdz uzlabot Parkinsona slimnieku skarto darbību.
Tomēr tas var izraisīt arī nozīmīgas blakusparādības, piemēram, diskinēzijas (apgrūtinošas nevēlamas kustības), kas var ierobežot zāļu daudzumu, ko var lietot. Tā rezultātā lielākajai daļai cilvēku tiek nomākts, ciktāl tas var panest dopamīna aizstājēju daudzumu. Dažkārt blakusparādības ir sliktākas par sākotnējiem simptomiem, kurus ārstē.
Turklāt tas neattiecas uz Parkinsona simptomiem, kas nav nemotorāli, un kuri zināmā mērā izraisa vairumu pacientu ar invaliditāti.
Levodopa blakusparādības
Dopamīna aizstājterapijas blakusparādības ir, piemēram, slikta dūša, vemšana, zems asinsspiediens, vieglprātība un sausums mutē. Dažiem cilvēkiem tas var izraisīt apjukumu un halucinācijas. Ilgtermiņā dopamīna aizstāšanas lietošana var izraisīt arī diskinēzijas un motoru svārstības (t.i., vairāk "izslēgtu" periodu, kad zāles nedarbojas labi).
Dopamīna aizstājterapiju veidi
Dopamīna aizstājterapija nāk dažādos formulējumos un kombinācijās. Biežāk sastopamie preparāti ir šādi:
Levodopa / Carbidopa:Šī kombinācija ir īslaicīgas darbības forma (Sinemet), kā arī ilgstošas darbības (Sinemet CR), kas prasa tikai divas reizes dienā. Levodopa / karbidopa ir arī iekšķīgi sadalāmā tablete (Parcopa), kurai nevajadzēs lietot ūdeni, un ir noderīga tiem, kam ir rīšanas grūtības.
Levodopa / Carbidopa / Entacapone: Stalevo ir vēl viens zīmola nosaukums ilgstošas darbības dopamīna aizstāšanas preparāts, kas papildus levodopai un karbidopa ir pievienots medikaments entakapons, kas vēl vairāk paildzina šīs zāļu formas efektivitāti, ļaujot ilgākam dozēšanas periodam.
Pašlaik pieejams tikai Kanādā un Eiropā, levodopas / karbidopas gēls (Duodopa) ir dopamīna aizstājējs, kas tiek piegādāts tieši tievā zarnā ķirurģiski ievietotām caurulēm. To vislabāk lieto tiem, kam ir progresējoša slimība, kuri nespēj kontrolēt savus invaliditātes mehānisko simptomus ar citiem pieejamajiem medikamentiem. Izmantojot sūkņu sistēmu, kas ir līdzīga insulīna sūknim ar cukura diabētu, Duodopa spēj piegādāt zāles nepārtraukti visu dienu.
Populārs teiciens "vecs ir zelts", visticamāk, sakrīt, kad runa ir par levodopu. Neskatoties uz progresu Parkinsona slimības pētījuma jomā, neviens cits jaunais medikaments nav bijis tikpat efektīvs kā levodopa, lai mazinātu šīs slimības motora simptomus.
Tomēr blakusparādības, jo īpaši ilgtermiņa, kas saistītas ar motoru svārstībām un diskinēzijām, ierobežo tā patieso efektivitāti kā ideālu ārstēšanu.
