Parasti medikamenti, kurus sauc par dopamīna agonistus, piemēram, Requip (ropinirols) un Mirapex (pramipeksols), parasti izmanto Parkinsona slimības simptomu ārstēšanai, jo īpaši agrīnā stadijā.
Dopamīna agonistus parasti neiroloģis nosaka kā līdzekli, kā pagarināt laiku, kas nepieciešams, lai persona sāktu (vai palielinātu) levodopas devu.
Levodopa ir visefektīvākais Parkinsona zāles, bet tā efektivitāte samazinās, jo ilgāks ir kāds no medikamentiem.
Papildus levodopai, kas ir zemāka par mehānisko simptomu ārstēšanos, dopamīna agonisti neko nedara, lai palēninātu šo slimību.
Šīs nepatīkamās vietas ir izraisījušas pētnieku radīšanu, lai izveidotu jaunu dopamīna agonistu, ko dēvē par D-512, kurš ne tikai izceļas ar citiem dopamīna agonistiem, bet arī var aizsargāt esošās nervu šūnas, iespējams, bremzējot cilvēka slimību ( ievērojams feat).
Ir svarīgi saprast, ka D-512 ir ļoti agrīnās izpētes fāzēs. Patiesībā, tas ir tikai pētīts ar dzīvniekiem. Tomēr tas ir labs pirmais solis, lai atrastu zāles, kas cīnās pret Parkinsona slimību jau no paša sākuma.
Pārskats par D-512
Parkinsona slimība ietver dopamīna ražošanas nervu šūnu zudumu smadzeņu reģionā, ko sauc par substantia nigru.
Tā kā dopamīns ir smadzeņu ķīmiskais savienojums (ko sauc par neiromediateru), kas nepieciešams ķermeņa kustībai, no šī zaudējuma rodas motora (kustību izraisītas) simptomi.
Lai gan ir vairāki ar Parkinsona slimību saistītie motok a simptomi, četri kardinālie ir šādi:
- atpūstošs trīce
- bradikinēzija (samazināta kustību spēja)
- stingrība ─ posturāla nestabilitāte kā dopamīna agonists D-512 saistās ar dopamīna receptoriem, vai doki, smadzenēs. Tieši stimulējot šos receptorus, D-512 imitē smadzeņu ķīmisko dopamīnu (tāpēc smadzenes domā, ka tam ir dopamīns, ja tas tiešām nav).
- D-512 atšķiras no citiem dopamīna agonistiem, tomēr tā ir lielāka afinitāte pret dopamīna receptoriem. Tas nozīmē, ka tas var saistīties vieglāk un stingrāk, tādējādi padarot to ilgāku laiku.
Papildus tam, ka ir lielāka afinitāte pret dopamīna receptoriem, tiek uzskatīts, ka D-512 aizsargā dopamīnu ražojošās nervu šūnas, kas joprojām dzīvo, iespējams, samazinot oksidatīvo stresu (galvenā iezīme "kāpēc" aiz Parkinsona slimības). Samazinot oksidatīvo stresu, D-512 būtu uzskatāms par antioksidantu īpašībām.
Citiem vārdiem sakot, pētnieki uzskata, ka D-512 var būt slimību modificējoša terapija Parkinsona slimībai, jo tas var palēnināt tā progresēšanu.
Zinātne aiz D-512: pētījums par dzīvnieku
Vienā pētījumā
British Journal of Pharmacology
žurku smadzenes tika ievadītas ar 6-hidroksidopamīnu (dopamīna neirotoksīnu, lai atdarinātu Parkinsona slimību cilvēkiem). Pēc tam žurkām tika ievadīts vai nu D-512, vai Requip (ropinirols), un iedarbība tika salīdzināta. RezultātiPētījuma rezultāti atklāja lielāku smadzeņu uzņemšanu un D-512 asins līmeni nekā ropinirols.
Turklāt, lai gan D-512 un ropinirole palielināja spontānas kustības (žurkām) līdzīgā pakāpē tieši pēc injekcijas, D-512 motora aktivācijas ilgums bija lielāks nekā ropinirola.
Konkrētāk, ropinirola anti-parkinsonijas iedarbība ilga tikai apmēram divas stundas, bet D-512 anti-parkinsonijas efekts ilga vismaz četras stundas.
blakus efekts: diskinēzija novērota, ka D-512 izraisīja diskinēziju, bet tāpat kā Requip (ropinirols) žurkām. Diskinēzija attiecas uz patoloģiskām kustībām, piemēram, raustīšanās vai raustīšanās, kas ir ārpus cilvēka kontroles.
Ir svarīgi atzīmēt, ka, lai gan diskinēzijas ir levodopas bieža blakusparādība, kas piecos gados rodas apmēram 50 procentiem cilvēku ar Parkinsona slimību, tās ir daudz retākas cilvēkiem, kuri lieto dopamīna agonistus.
Faktiski pētījumi atklāj, ka diskinēzijas, kad cilvēks lieto tikai dopamīna agonistus, rodas apmēram 5-7% cilvēku ar Parkinsona slimībām, un, ja rodas diskinēzija, tie parasti ir mazāka smaguma pakāpe un parādās vēlāk.
Apakšējā līnija
Kopumā, diskinēzijas nav liela problēma cilvēkiem, kas lieto dopamīna agonistus vienīgi (bez levodopas), tādēļ, visticamāk, D-512 lietošana ir labāka ieguvumu un blakusparādību attiecība pret citiem dopamīna agonistus, piemēram, Requip (ropinirols).
Atcerieties, ka tas ir pētījums par dzīvniekiem, tāpēc vēl nav savlaicīgi izdarīt secinājumus. Šeit ir redzams, ka D-512 iedarbība jāpārveido cilvēku vajadzībām.
Dopamīna agonisti un to loma nemierīgo simptomā. Papildus motokšņu simptomu ārstēšanai agrīnā stadijā Parkinsona slimība, zinātniski pierādījumi liecina, ka dopamīna agonistiem tiek piešķirti nemotorijas simptomi, īpaši garastāvokļa problēmas, piemēram, trauksme, depresija un / vai apātija.
Dopamīna agonisti var arī uzlabot noteiktas autonomās problēmas, piemēram, seksuālo funkciju vai svīšanu, kā arī specifiskas miega problēmas Parkinsona slimības gadījumā, piemēram, nemierīgo kāju sindroms vai miega fragmentācija.
Tas ir daudzsološs, jo eksperti vairāk un vairāk koncentrējas uz nemotorijas simptomiem, jo tie bieži sākas agrāk nekā motora simptomi un var būt novājinoši.
Tātad nav skaidrs, vai D-512 būs labāks par tradicionālajiem dopamīna agonistiem, piemēram, Requip (ropinirols) vai Mirapex (pramipeksols), lai atvieglotu šos nemotorismos simptomus.
Vārds no Verywell
Minētajā pētījumā par dzīvniekiem lielākais D-512 ieguvums no Requip (ropinirols) ir tas, ka tas ilgst ilgāk un ir labāks tā maksimālajā efektā.
Joprojām ir nepieciešami vairāk pētījumu, lai labāk izprastu, vai savienojums, piemēram, D-512, patiešām ir labāks par pašreizējiem dopamīna agonistus, lai ārstētu cilvēkus ar Parkinsona slimībām.
Bez mehāniskajiem simptomiem un blakusparādībām ir jāuzskata citi faktori, piemēram, cilvēka dzīves kvalitāte, laiks, kas jāpārtrauc līdz levodopas iedarbināšanai, un vai D-512 patiešām ir slimību modificējošs (vai tas var aizsargāt dopamīnu ražojošās nervu šūnas, kas ir joprojām dzīvo).
